司帕生坦杂质对照品现货上新：H&D品牌重磅推出5款关键杂质

司帕生坦（Sparsentan，商品名Filspari）是近年来肾脏病治疗领域备受瞩目的创新药物。作为全球首个双重内皮素/血管紧张素II受体拮抗剂，它通过单一分子同时阻断ETA受体和AT1受体，在减少蛋白尿、延缓肾功能下降方面展现出显著优势。

一、司帕生坦：从罕见病到IgA肾病的治疗突破

 适应症覆盖两大肾病领域

原发性IgA肾病：2023年2月，FDA加速批准司帕生坦用于降低有快速进展风险的成人原发性IgA肾病患者的蛋白尿；2024年9月，进一步完全批准用于延缓该人群的肾功能下降。PROTECT III期研究显示，治疗36周时司帕生坦组尿蛋白降低49.8%，而活性对照组厄贝沙坦仅降低15.1%。2年随访数据进一步证实，司帕生坦组eGFR年下降斜率显著优于对照组（-2.7 vs -3.8 mL/min/1.73m2/年）。

局灶节段性肾小球硬化（FSGS）：2026年4月，FDA完全批准司帕生坦用于8岁及以上无肾病综合征的FSGS患者降低蛋白尿，这是该罕见肾病领域首个获批疗法。DUPLEX研究显示，司帕生坦治疗108周降低蛋白尿48%，而厄贝沙坦组为27%。

 安全性监测要求严格

由于存在肝毒性风险，司帕生坦仅能通过FILSPARI REMS受限项目获取。患者需在治疗前及治疗期间每3个月检测肝功能，FDA要求处方医师和药房均须获得REMS认证。

 司帕生坦的合成路线与杂质谱系

根据《中国药物化学杂志》报道的合成工艺，司帕生坦以4-溴-3-甲基苯甲酸乙酯为起始原料，经Wohl-Ziegler溴代、亲核取代、酯基还原、Appel反应制得关键中间体[2-溴-5-(溴甲基)苯甲基]乙基醚，再与螺环中间体经亲核取代和Miyaura硼化反应，最终与磺酰胺片段经Suzuki偶联和脱保护“一锅法”制得目标产物。

该路线涉及多步卤代、偶联和还原反应，易产生位置异构体、脱卤杂质、氧化降解产物及中间体残留。系统性的杂质谱系研究对原料药质量控制、制剂稳定性考察及ANDA/NDA申报具有重要意义。

二、H&D品牌现货产品清单

恒丰万达旗下自主品牌H&D现推出司帕生坦系列杂质对照品，本次重点上新5款现货产品，覆盖关键中间体与工艺杂质：

产品详情：

 司帕生坦杂质16（S043016） 游离CAS号49830-37-7，化学名称1-aminocyclopentanecarbonitrile hydrochloride。该杂质含氨基环戊烷腈结构片段，与司帕生坦螺环母核构建步骤密切相关。

 司帕生坦杂质21（S043021） 化学名称1-pentanamidocyclopentanecarboxylic acid，含环戊烷羧酸及戊酰胺结构，适用于有关物质方法开发与验证。

 司帕生坦杂质22（S043022） 分子式C11H18N2O，分子量194.27，为司帕生坦杂质谱系中的重要成员。

 司帕生坦杂质42/杂质43（S043042/S043043）互为位置异构体，分子式均为C10H13BrO2。化学名称分别为(2-bromo-5-(ethoxymethyl)phenyl)methanol和(2-bromo-3-(ethoxymethyl)phenyl)methanol。这两款杂质对应司帕生坦合成路线中起始原料经溴代和亲核取代后的中间体衍生物，可用于考察联苯母核构建步骤的杂质控制。

三、为什么选择H&D品牌？

l 品质保障：H&D品牌杂质对照品均经过严格质量控制，随货提供COA、HPLC、MS、NMR等全套表征图谱，确保结构准确、批次稳定。

l 现货供应：本期5款产品均为现货，下单即可快速发货，助力研发项目高效推进。

l 专业支持：恒丰万达深耕药物杂质对照品领域多年，官网www.hdimpurity.com提供完整的产品查询与技术支持。

四、联系我们

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